截止到2022年底，全球批准上市的抗体偶联药物（antibody-drug conjugate，ADC）共计15种，其中有5种药物的配方中包含组氨酸。下文将详细介绍这五款重要的抗体偶联药物，以便更好地理解其应用和市场表现。

1. Padcev

Padcev是一种首创的ADC药物，专门靶向在膀胱癌中高表达的细胞表面蛋白Nectin-4。该药物由靶向Nectin-4的人IgG1单克隆抗体enfortumab与微管破坏剂MMAE偶联而成。2019年12月，Padcev获得美国FDA的加速批准，适用于局部晚期或转移性尿路上皮癌的成人患者。其配方中含有20mM组氨酸、55mg/mL的二水合海藻糖及0.2mg/mL的吐温20，剂型为冻干粉，pH值约为6.0，组氨酸在其中主要作为pH缓冲剂，以确保药物的稳定性。

2. Enhertu

2023年2月24日，中国国家药品监督管理局正式批准注射用德曲妥珠单抗（商品名：优赫得）上市。这是一款由阿斯利康与**三共合作开发的ADC，主要针对HER2。截止目前，该药物在全球已获批5项适应症。其配方中包含25mM组氨酸、90mg/mL蔗糖和0.3mg/mL吐温80，剂型为冻干粉，pH约为5.5，组氨酸在此中同样作为pH缓冲剂发挥作用。

3. Zynlonta

Zynlonta是美国FDA批准的靶向CD19的ADC药物，结合了与CD19结合的人源化单克隆抗体和PBD二聚体。该药物获得了孤儿药资格，适用于复发性或难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）和套细胞淋巴瘤（MCL）患者。其配方含有30mM组氨酸、599mg/mL蔗糖、0.2mg/mL吐温20，剂型为冻干粉，pH值约为6.0，组氨酸在其制剂中发挥pH缓冲的作用。

4. 爱地希

2021年6月9日，中国药监局宣布维迪西妥单抗（商品名：爱地希®，研究代号：RC48）成功上市，适用于至少接受过两种系统化疗的HER2过表达的局部晚期或转移性胃癌患者。这是由中国公司自主研发的ADC药物，标志着国内在ADC领域的自主创新。其配方中包含10mM组氨酸、437.2mg/mL甘露醇和205.4mg/mL蔗糖，剂型为冻干粉，pH值范围为6.1至6.3，组氨酸在此配方中继续作为pH缓冲剂使用。

5. Tivdak

西雅图遗传学公司与Genmab A/S于2021年9月联合宣布，Tivdak（tisotumab vedotin-tftv）获得FDA的加速批准，用于治疗复发性或转移性宫颈癌患者。该药物为首创的靶向组织因子的ADC，针对多种实体瘤，包括宫颈癌。其配方含有30mM组氨酸、30mg/mL甘露醇及30mg/mL蔗糖，剂型为冻干粉，pH值约为6.0，组氨酸在其中的作用依然是作为pH缓冲剂。

这五款抗体偶联药物在全球抗肿瘤治療中都扮演着重要的角色，尤其是在针对特定癌症类型的精准治疗方面。南宫28NG相信品牌力量，在推动生物医疗技术进步的同时，也将继续关注新药的研发与上市，为患者提供更好的治疗选择。